Alcaloid nhân isoquinolin (Thuốc phiện)

Nội dung text: Alcaloid nhân isoquinolin (Thuốc phiện)

1. ALCALOID NHÂN ISOQUINOLIN Thuốc phiện
2. THUỐC PHIỆN – Papaver somniferum L., ◼ Tên khác: A phiến, A phù dung, Anh túc. ◼ Đặc điểm thực vật: cây thảo, sống hàng năm, cao 0,7 – 1,5 m, ít phân nhánh. Toàn thân có nhựa mủ trắng. Lá mọc cách, lá ở dưới có cuống ngắn, lá ở trên mọc ôm vào thân cây, mép có răng cưa. Hoa to đơn độc, mọc ở đầu thân hay đầu cành, có cuống dài. Tràng có 4 cánh, màu trắng, tím hoặc hồng. Nhị nhiều, bao quanh 1 bầu có một ngăn gồm 15 – 20 lá noãn dính liền nhau thành hình cầu. Quả nang, hình cầu hay hình trứng dài 4 – 7 cm, đỉnh có núm, quả có cuống phình ra ở chỗ nối. Hạt nhỏ, nhiều, hơi giống hình thận, màu xám hay vàng nhạt, hay xám đen.
3. THUỐC PHIỆN – Papaver somniferum L., ◼ Thuốc phiện được trồng và sử dụng từ lâu đời, có nguồn gốc từ địa trung hải. ◼ Dựa vào màu sắc của hoa, hạt, hình dáng và kích thước của quả, phân biệt 3 thứ sau: ◼ Papaver somniferum var. glabrum: thứ nhẵn (hoa tím, quả hình cầu), trồng ở Trung Á. ◼ Papaver somniferum var. album: thứ trắng (hoa trắng, quả hình trứng), trồng ở Ấn độ và Iran. ◼ Papaver somniferum var. nigrum: thứ đen (hoa tím, quả hình cầu), trồng ở châu Âu. ◼ Papaver somniferum var. setigerum: thứ lông cứng (hoa tím, cuống hoa và lá phủ đầy lông), mọc hoang ở miền nam châu Âu.
4. - thứ trắng lấy nhựa (dùng quả chưa chín). - thứ đen lấy dầu (dùng quả chín già) - Trồng trọt và thu hái: khí hậu mát. Ở châu Âu: trồng cây thuốc phiện cho dầu (ép dầu từ hạt) và chiết alcaloid từ quả chín (hlg alc. thấp). Ở châu Á trồng thuốc phiện lấy nhựa. - Lấy nhựa: khi quả còn xanh bắt đầu ngả sang màu vàng nhạt. Vết rạch tới ống nhựa mủ. - 1 quả cho 0,02 g nhựa (12% morphin) - Thu quả để chiết alcaloid và hạt ép dầu
5. RO O H NCH3 HO Morphine Codeine R H CH3 Antalgic Antalgic, antitussive
6. CHIẾT XUẤT MORPHIN ◼ Chiết từ nhựa thuốc phiện (Thiboumery): chiết bằng nước nóng,rót dịch chiết vào sữa vôi nóng thu được calci morphinat tan trong nước vôi, còn tạp chất thì tủa. Lọc, đun sôi dịch lọc thêm amoni clorid thu morphin base tủa. Rửa tủa, rồi hòa tan trong acid HCl thu morphin hydroclorid. ◼ Chiết từ quả khô chưa chín (Kabay): quả thuốc phiện có cuống (10-12 cm), làm nhỏ. Chiết bằng nước nóng, cô dịch chiết thành cao đặc, chiết lại bằng cồn, cất thu hồi dung môi và tủa morphin bằng amoni sulfat/MT kiềm có benzen. Lấy riêng tủa morphin.
7. TÁC DỤNG DƯỢC LÝ ◼ Morphin có tác dụng lên TKTW nhất là vỏ não, ức chế trung tâm đau, gây ngủ (thuốc độc bảng A nghiện). ◼ Liều thấp kích thích hô hấp, liều cao hơn ức chế TT này, liều cao có thể gây liệt hô hấp. ◼ Morphin cũng ức chế TT ho nhưng kém hơn codein. ◼ Morphin làm giảm nhu động ruột già, giảm tiết dịch tiêu hóa. ◼ Codein ít độc hơn Morphin, tác dụng giảm đau kém nhưng tác dụng ức chế trung tâm ho mạnh nên được dùng làm thuốc chữa ho. ◼ Papaverin kích thích thần kinh ngoại biên, làm giảm co thắt cơ trơn đặc biệt đối với dạ dày và ruột.
8. CÔNG DỤNG ◼ Quả: quả chưa chích nhựa dùng để chiết morphin, chế cao toàn phần, làm thuốc giảm đau. Quả đã chích nhựa (anh túc xác) làm thuốc chữa ho, tả, lỵ, đau bụng, giảm đau. ◼ Hạt: thực phẩm và ép dầu. Dầu thuốc phiện dùng trong thực phẩm, CN sơn và ngành dược (chế dầu iod, lipiodol hay iodolipol làm thuốc cản quang khi chiếu các xoang trong cơ thể). ◼ Nhựa thuốc phiện: thuốc giảm đau, thuốc ngủ, chữa ho, chữa ỉa chảy. - Bột thuốc phiện (10 % morphin) - Cao thuốc phiện (1 % morphin) - Cồn thuốc phiện (1 % morphin)
9. BÌNH VÔI – Stephania sp. MeO MeO N N MeO MeO OMe OMe Tetrahydropalmatin Palmatin OMe OMe Nguồn dược liệu chứa Palmatin ở Việt Nam (tên việt nam, tên latin, bộ phận dùng và hàm lượng alcaloid)
10. HOÀNG LIÊN – Coptis sp. O N O OMe Berberin OMe Nguồn dược liệu chứa Berberin ở Việt Nam (tên việt nam, tên latin, bộ phận dùng và hàm lượng alcaloid)